Indometacin API Producător China|Mai mare sau egal cu 98% pulbere anti-inflamatoare AINS CAS 53-86-1

Puncte cheie de vânzare

✓ Inhibitor non-selectiv COX - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, puternic antiinflamator și analgezic

✓ Indol-AINS cu acid acetic - Compus clasic de referință pentru cercetarea inflamației, durerii și febrei

✓ Mecanism dublu - Inhibarea COX + Inhibarea fosfolipazei A2 (IC50 145 μM)

✓ Index terapeutic îngust - Toxicitate gastrointestinală ridicată (dozele terapeutice canine pot provoca ulcerații, hematemeză, melenă)

✓ Research-Grade API - utilizat pe scară largă în modele experimentale de inflamație, durere, febră, PDA și amiloidoză

✓ Control strict al calității - Mai mare sau egal cu 98% HPLC, COA complet, verificarea identității și a impurităților

Ce este pudra de indometacină?

Pulbere de indometacină(C₁₉H₁₆ClNO₄, MW 357,79) este un medicament anti{-inflamator nesteroidian (AINS) puternic aparținând clasei de derivați ai acidului indol-acetic. Din punct de vedere chimic, este acid 1-(p-clorbenzoil){-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acetic. Este un inhibitor neselectiv al ciclooxigenazei (COX) cu valori IC50 de 740 nM pentru COX-1 și 970 nM pentru COX-2 și, de asemenea, inhibă fosfolipaza A2 (IC50 145 μM). Prin reducerea sintezei de prostaglandine, exercită puternice efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice.

Este utilizat pe scară largă ca materie primă farmaceutică și de cercetare pentru artrita reumatoidă, osteoartrita, spondilita anchilozantă, guta acută, durerea postoperatorie, febra și ductus arteriosus (PDA) la prematuri în medicina umană. În medii veterinare și experimentale, servește ca un compus de referință clasic pentru modelele de cercetare a inflamației, durerii și febrei. Important: are un indice terapeutic îngust și toxicitate gastrointestinală ridicată - la câini, dozele terapeutice pot provoca ulcerații gastrice severe, hematemeză și melenă, de aceea nu este recomandată pentru uzul canin de rutină. De asemenea, inhibă formarea fibrilelor de amiloid transtiretină (TTR) și suprimă producția de peptidă A în modelele de cercetare.

Cum funcționează pudra de indometacină?

Pudra de indometacină își exercită efectele anti-inflamatorii, analgezice și antipiretice în principal prin inhibarea ne-selectivă a ciclooxigenazei (COX-1 și COX-2), enzimele care catalizează conversia acidului arahidonic în prostaglandine (PGE2, PGI2, TXA22). Prin reducerea sintezei de prostaglandine la locurile inflamatorii, scade vasodilatația, edemul, sensibilizarea durerii și febra. De asemenea, inhibă fosfolipaza A2, reducând eliberarea de acid arahidonic din membranele celulare.

DeoarecePulbere de indometacinăeste ne-selectiv, de asemenea, inhibă COX-1 constitutiv, care este responsabil pentru protecția mucoasei gastrointestinale (secreția de mucus și bicarbonat, fluxul sanguin al mucoasei), autoreglementarea fluxului sanguin renal și agregarea trombocitelor. Aceasta explică incidența sa ridicată a ulcerației gastrointestinale, a insuficienței renale și a riscului de sângerare. La doze mari, poate provoca efecte asupra SNC (dureri de cap, amețeli, ataxie) și leziuni hepatice. Metabolismul este hepatic; excreția este renală (~60%) și biliară. Biodisponibilitatea orală este de ~98%, cu 90% legare de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire variază în funcție de specie: câini 4–6 ore, pisici 1 oră, cai 1 oră, bovine 0,5 ore.

Care sunt aplicațiile pulberii de indometacină?

Reumatologie umana: artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, artrita gutoasa acuta, durerea acuta de umar.
Durere umană și febră: durere postoperatorie, durere moderată-și-severă, scădere a febrei.
PDA neonatal: Închiderea patentată a canalului arterios la prematuri (formulare IV).
Cercetare - Modele de inflamație: AINS de referință clasic pentru edemul labei caragenan, artrita adjuvantă, inflamația pungii de aer.
Cercetare - Modele de durere: contorsionare cu acid acetic, test cu formalină, studii de analgezie pe placă fierbinte.
Cercetare - Modele de febră: studii de pirexie indusă de drojdie-sau LPS-indusă.
Cercetare - Amiloidoză: inhibarea formării fibrilelor de amiloid TTR, studii de suprimare a peptidei A.
Veterinar (atenție): cai - anti-antiinflamator/analgezic (utilizați cu precauție din cauza toxicității gastrointestinale și renale); Păsări - utilizare ocazională anti-inflamatoare; Câinii - NU sunt recomandati pentru utilizare de rutină din cauza toxicității gastrointestinale severe la doze terapeutice.
Formulări farmaceutice: materie primă pentru capsule, tablete, supozitoare, suspensii orale, soluții injectabile și geluri topice.

Care este diferența dintre indometacină și alte AINS?

Caracteristica	Indometacin	Fenilbutazonă	Flunixin Meglumine	Carprofen	Meloxicam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Clasă	Acid indol-acetic	pirazolonă	Derivat acid nicotinic	Acid propionic	Oxicam
Selectivitatea COX	Ne-selectiv (COX-1 preferențial)	Ne-selectiv	Ne-selectiv (COX-1 preferențial)	COX-2 preferenţial	COX-2 selectiv
Potență anti-inflamatoare	Foarte sus	Ridicat	Foarte sus	Moderat	Moderat{0}}ridicat
Toxicitate GI	Foarte ridicat (în special câini)	Ridicat	Ridicat (cai: colită)	Moderat	Scăzut-moderat
Toxicitate renală	Ridicat	Ridicat	Ridicat	Moderat	Moderat
Uz veterinar	Limitat (caini nu sunt recomandati)	Cai, câini (mai în vârstă)	Cai, vite, porci	Câini, pisici	Câini, pisici, vite
Înjumătățire-viață (câine)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Cum se compară indometacina cu alți inhibitori COX?

Caracteristica	Indometacin	Ketoprofen	ibuprofen	Naproxen	Diclofenac
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
Raportul IC50 COX-1/COX-2	~0,76 (COX-1 preferenţial)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Potenta	Foarte sus	Ridicat	Scăzut-moderat	Moderat	Ridicat
Analgezic	Puternic	Puternic	Moderat	Moderat	Puternic
Antipiretic	Puternic	Moderat	Moderat	Moderat	Puternic
Risc GI	Foarte sus	Ridicat	Moderat	Moderat{0}}ridicat	Ridicat
Utilizare tipică	Inflamație severă, gută, PDA	Durere, inflamație	Durere ușoară, febră	Durere, inflamație	Durere, inflamație
Uz veterinar	Limitat	Cai, câini, pisici	Limitat (toxici pentru câini)	Limitat (cainii foarte toxici)	Limitat

Cum se fabrică pudra de indometacină?

Pulberea de indometacină este produsă prin sinteză chimică în mai multe-etape care implică formarea inelului indolic, clorobenzoilarea, metilarea și introducerea lanțului lateral al acidului acetic.

Materia primă QC → Materia inițială (5-Metoxi-2-metilindol / clorură de p-clorobenzoil) → N-clorobenzoilare → C3-alchilare (bromoacetat de etil) → Hidroliza → Acid indometacin brut → Purificare (Recristalizare → Ambalare) → Ambalare → Drocare finală → Ambalare

HDM BIO controlează parametrii cheie de clorobenzoilare, alchilare și recristalizare pentru a menține puritatea constantă, dimensiunea particulelor și calitatea lotului.

Specificații de calitate

Element de testare	Standard	Rezultat tipic
Aspect	Pulbere albă până la-albă	Consecvent
Test (HPLC)	Mai mare sau egal cu 98,0%	99.0%
Identitate (IR/HPLC)	Conform standardului de referință	Confirmat
Punct de topire	155–162 de grade	158 de grade
Pierdere la uscare	Mai mic sau egal cu 0,5%	0.2%
Rezidu la aprindere	Mai mic sau egal cu 0,1%	0.05%
Substanțe înrudite	În cadrul specificațiilor	Pasa
Metale grele	Mai mică sau egală cu 10 ppm	Conform
Solvenți reziduali	În cadrul specificațiilor	Pasa
Sterilitate (grad injectabil)	Steril	Conform
Endotoxine bacteriene (grad injectabil)	Mai mic sau egal cu 0,5 EU/mg	Conform

Ce teste de control al calității sunt efectuate pentru pulberea de indometacină?

Fiecare lot este supus unui control al calității în mai mulți-pași înainte de lansare pentru a verifica identitatea, puritatea și atributele cheie de calitate.

Materia primă QC → În-Controlul procesului → Test HPLC → Verificare identității IR → Determinarea punctului de topire → Pierdere la uscare → Reziduuri la aprindere → Substanțe înrudite (HPLC) → Metale grele → Solvenți reziduali → Test de sterilitate (grad injectabil) → Endotoxină bacteriană testată (LBA) → Batchază injectabilă (LBA)

Evaluările cheie includ testul HPLC (mai mare sau egal cu 98%), identitatea IR, punctul de topire, pierderea la uscare, reziduurile la aprindere, substanțe înrudite, metale grele, solvenți reziduali și pentru gradul injectabil: testarea sterilității și a endotoxinei bacteriene (LAL). Fiecare lot comercial este susținut de un COA-specific pentru lot și de documentație analitică relevantă pentru QC primit și calificarea furnizorului.

Ce factori afectează prețul în vrac al pudrei de indometacină?

Prețul în vrac pentru pulbere de indometacină este determinat de mai mulți factori cheie:

Costurile materiilor prime: derivații de indol și materiile prime de clorură de p-clorobenzoil influențează direct cheltuielile de producție.
Puritate și calitate: calitatea injectabilă (sterilă, controlată cu endotoxină-, mai mare sau egală cu 98%) are un avantaj semnificativ față de gradul oral/tehnic.
Specificații pentru sterilitate și endotoxină: procesarea aseptică și loturile testate LAL-pentru injecție implică costuri de producție mai mari.
Conformitate și certificare cu reglementările: GMP-API standard cu DMF/CEP și COA consecvent necesită un preț mai mare.
Volumul comenzii: contractele farmaceutice la scară mare-obțin reduceri mai mari pe-kilogram.
Logistică și geografie: ambalajele protejate la lumină-/ umiditate- și conformitatea vamală se adaugă la costul debarcat.

Contactați HDM BIO pentru o cotație actuală și un preț bazat pe{0}}volum.

De ce să alegeți HDM BIO ca furnizor de pudră de indometacină?

Puritate-înaltă (mai mare sau egală cu 98% / tipic 99%) AINS puternic API pentru capsule, tablete, supozitoare, formulări injectabile și topice
Punct de topire constant verificat, substanțe înrudite scăzute și calitate fiabilă
Inhibitor ne-COX cu inhibiție duală a COX + fosfolipaza A2, compus clasic de referință pentru cercetare
Producție aliniată GMP-, sistem de calitate certificat ISO și HACCP
Trasabilitate completă a lotului și documentație completă (COA, MSDS, HPLC, sterilitate, LAL)
Aprovizionare flexibilă: comenzi API în vrac de mostre de kilograme la nivel-tonă
Export global în 70+ țări cu asistență vamală completă

Ambalare în vrac, transport și depozitare

Ambalare: pungi de folie pentru mostre și butoaie de fibre rezistente la umiditate-pentru comenzile în vrac.
Ambalare personalizată: etichetare OEM disponibilă.
Documente de livrare: COA, MSDS/SDS, factură comercială, listă de ambalare și documentație vamală disponibile conform cerințelor comenzii.
Depozitare: depozitați bine etanș într-un mediu răcoros, uscat și protejat{0}}de lumină. Perioada de valabilitate: 24 luni.
Manipulare: Numai pentru uz de materii prime farmaceutice/veterinare; nu pentru administrare clinică directă.

Întrebări frecvente despre pudra de indometacină

Î1: Ce este pudra de indometacină?

R: Indometacina este un medicament puternic anti{-antiinflamator nesteroidian (AINS) din clasa acidului indol-acetic. Este un inhibitor ne-selectiv al COX (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC{50 970 nM) care inhibă și fosfolipaza A2. Prin reducerea sintezei de prostaglandine, exercită puternice efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Folosit pentru artrita reumatoidă, gută, durere, febră și PDA neonatal. Are un indice terapeutic îngust cu toxicitate gastro-intestinală ridicată.

Î2: Care este numărul CAS?

A: 53-86-1.

Î3: Cum funcționează indometacina?

R: Inhibă ne-selectiv ciclooxigenaza (COX-1 și COX-2), reducând sinteza prostaglandinelor la locurile inflamatorii - scăzând vasodilatația, edemul, durerea și febra. De asemenea, inhibă fosfolipaza A2. Deoarece inhibă COX-1 constitutiv (protecția mucoasei GI, autoreglare renală, funcția trombocitară), provoacă rate mari de ulcerație GI, insuficiență renală și sângerare.

Î4: Pentru ce se utilizează indometacina?

A: Uman: artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, guta acuta, dureri postoperatorii, febra, inchiderea PDA neonatala. Veterinar/cercetare: compus de referință clasic pentru modele de inflamație, durere și febră; cai (cu prudență); păsări (ocazional); câini NU sunt recomandati pentru utilizare de rutină din cauza toxicității gastrointestinale severe la doze terapeutice. De asemenea, utilizat în cercetarea amiloidozei (TTR/A).

Î5: Ce documente sunt furnizate cu fiecare lot?

R: COA specific lot-, raport de analiză HPLC, identitate IR, punct de topire, pierdere la uscare, reziduu la aprindere, substanțe înrudite, metale grele, solvenți reziduali și pentru calitatea injectabilă: rezultate de sterilitate și endotoxină LAL, MSDS/SDS.

Î6: Ce puritate furnizați?

A: Standard Mai mare sau egal cu 98,0% HPLC; rezultatul lotului tipic 99%. Calitatea injectabilă cu specificații pentru sterilitate și endotoxină disponibilă la cerere.

Î7: De unde îl pot cumpăra din China?

R: HDM BIO furnizează în vracPulbere de indometacinăcu COA lot și suport global pentru export.

Î8: Cât costă pudra de indometacină?

R: Prețul în vrac depinde de costurile materiilor prime, puritate/grad (oral vs injectabil), specificații de sterilitate/endotoxină, conformitatea reglementărilor, volumul comenzii și logistică. Contactați HDM BIO pentru o cotație curentă.

Î9: Există probleme de siguranță?

R: Index terapeutic îngust cu risc semnificativ de toxicitate. GI (cel mai grav): ulcerație, sângerare, hematemeză, melenă, perforație - câinii pot dezvolta leziuni gastro-intestinale severe la doze terapeutice. Renale: necroză papilară, insuficiență renală acută (risc mai mare în deshidratare). Hepatice: enzime crescute, hepatită. Hematologic: disfuncție trombocitară, anemie aplastică rară. SNC: cefalee, amețeli, ataxie. Contraindicații: ulcer gastrointestinal activ, insuficiență renală/hepatică severă, alergie la AINS, tulburări de sângerare, sarcină târzie. Evitați combinarea cu alte AINS, corticosteroizi sau anticoagulante. Nu pentru administrare clinică directă.

Î10: Este indometacina sigură pentru câini?

R: Nu - nu este recomandat pentru utilizarea de rutină a câinilor. Manualul veterinar MSD afirmă că indometacina este foarte toxică pentru tractul gastro-intestinal canin, provocând ulcerații severe, hematemeză și melenă chiar și la doze terapeutice. Utilizați în schimb AINS mai sigure-aprobate de veterinar (carprofen, meloxicam, firocoxib, grapiprant).