Clorhidrat de ranitidină API Producător China|Mai mare sau egală cu 98% pulbere farmaceutică antagonist de receptor H2 CAS 66357-59-3

Puncte cheie de vânzare

✓ Antagonist clasic al receptorilor H2 - Inhibitor competitiv, reversibil al secreției de acid gastric

✓ De 5–8 ori mai puternic decât cimetidina - Reduce debitul de acid gastric bazal și stimulat

✓-API GI veterinar bine stabilit -, utilizat pentru cercetarea ulcerului gastric și a refluxului canin/feline/equin

✓ Transparența reglementărilor NDMA - Dezvăluirea completă a istoricului de retragere a pieței FDA/EMA 2020

✓ Control strict al impurităților - Testare NDMA, substanțe înrudite și verificarea solvenților reziduali pe lot

✓ Research-Grade API - Mai mare sau egal cu 98% HPLC, Full COA, Identity & Impurity Documentation

Ce este pudra de clorhidrat de ranitidină?

Clorhidrat de ranitidină pulbere(C₁₃H₂₂N₄O3S.HCI, MW 350,86) este un antagonist clasic al receptorului histaminic H2 (H2RA). Din punct de vedere chimic, este clorhidrat de N,N-dimetil-5-[2-(1-metilamino-2-nitrovinil)etiltiometil]furfurilamină. Se leagă competitiv și reversibil de receptorii de histamină H2 de pe celulele parietale gastrice, reducând atât secreția bazală, cât și cea stimulată de acid gastric (induse de histamină, pentagastrină, alimente sau betanecol). Este de aproximativ 5-8 ori mai puternic decât cimetidina, dar mai puțin puternic decât famotidina. De asemenea, reduce activitatea pepsinei gastrice.

Este utilizat pe scară largă ca materie primă farmaceutică și de cercetare pentru ulcerul duodenal, ulcerul gastric, boala de reflux gastroesofagian (GERD), sindromul Zollinger-Ellison și profilaxia ulcerului de stres în medicina umană. În cercetarea veterinară, este utilizat pentru ulcerul gastric canin/felin, esofagită de reflux, sindromul ulcerului gastric ecvin (EGUS) și modelele de ulcer indus de AINS-. Notă importantă de reglementare: în 2020, FDA a solicitat retragerea de pe piață a tuturor produselor cu ranitidină din SUA, iar EMA a suspendat toate medicamentele cu ranitidină din UE din cauza preocupărilor legate de impuritățile N{-nitrozodimetilamină (NDMA) - S-a constatat că nivelurile de NDMA cresc în timp și la temperaturi de depozitare ridicate. Acest produs este furnizat numai pentru cercetare și dezvoltare de formulări; cumpărătorii trebuie să respecte cerințele de reglementare locale.

Cum funcționează clorhidratul de ranitidină pulberea?

Pudra de clorhidrat de ranitidină își exercită efectul de-suprimare a acidului gastric prin antagonismul competitiv, reversibil al receptorilor histaminici H2 de pe membrana bazolaterală a celulelor parietale gastrice. Prin blocarea legării histaminei, reduce semnalul cAMP intracelular care activează pompa de protoni (H+/K+-ATPaza), scăzând astfel producția de acid gastric atât bazal, cât și stimulat. Scade volumul sucului gastric, aciditatea și concentrația de pepsină. Nu este un agent anticolinergic și nu afectează nivelul de calciu seric.

DeoareceClorhidrat de ranitidină pulbereare ~50% biodisponibilitate orală datorită metabolismului hepatic de prim-pasare, cu un timp de înjumătățire-in plasmă de aproximativ 2-3 ore, este de obicei administrat de două ori pe zi. Aproximativ 30% se excretă nemodificat în urină; restul suferă metabolismul hepatic (N-oxidare, S-oxidare, demetilare). Reducerea dozei este necesară în cazul insuficienței renale sau hepatice semnificative. Este în general bine tolerat; reacțiile adverse frecvente includ dureri de cap, amețeli, constipație, diaree și greață. Efectele rare includ valori crescute ale enzimelor hepatice, hepatită, reacții de hipersensibilitate, bradicardie și anomalii hematologice (granulocitopenie, trombocitopenie). Utilizarea-pe termen lung poate crește riscul de malabsorbție a vitaminei B12 din cauza acidității gastrice reduse. Impuritatea NDMA rămâne principala preocupare de reglementare și siguranță.

Care sunt aplicațiile pudrei clorhidrat de ranitidină?

GI uman: ulcer duodenal, ulcer gastric, GERD/esofagită de reflux, sindrom Zollinger-Ellison, profilaxia ulcerului de stres, dispepsie.
Canin: ulcer gastric, ulcer duodenal, esofagită de reflux, sângerare gastrică, hiperaciditate asociată tumorii mastocitare-, prevenirea ulcerului de stres (cercetare).
Feline: ulcer gastric, esofagită de reflux, gastrită asociată cu boli renale cronice-(cercetare).
Equin: sindromul ulcerului gastric (EGUS), ulcer indus de AINS-, leziuni gastrice asociate colită- (cercetare).
Cercetare - Modele GI: studii de secreție de acid gastric, model de ulcer de pilor-ligat, ulcer indus de indometacin-, modele de esofagită de reflux.
Cercetare - Farmacologie: teste de legare a receptorilor H2, studii ale funcției celulelor parietale gastrice, modele de interacțiune cu medicamente-medicamente.
Formulări farmaceutice: materie primă pentru tablete, capsule, soluții orale/siropuri, soluții injectabile și granule efervescente (numai pentru cercetare/formulare).

Care este diferența dintre ranitidină și alți antagoniști ai H2?

Caracteristica	Ranitidină	Cimetidină	Famotidina	Nizatidină
CAS (HCl)	66357-59-3	70059-30-2	76824-35-6	76963-41-2
Potenta (față de cimetidină)	5–8×	1× (referință)	20–50×	5–10×
Inhibarea CYP450	Minim	Puternic (CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Nici unul	Minim
Efecte antiandrogenice	Rar	Frecvente (ginecomastie)	Nici unul	Nici unul
Biodisponibilitate orală	~50%	~60–70%	~40–50%	~90%+
-Viata de înjumătățire	2–3 h	2 h	2.5–4 h	1–2 h
Problemă NDMA	Da (retragere 2020)	Nu	Nu	Da (rechemare 2020)
Uz veterinar	comun (cercetare)	Mai puțin frecvente	Cel mai frecvent (mai sigur)	Mai puțin frecvente
Utilizare tipică	Ulcer, BRGE, sindrom Z-E	Ulcer, BRGE (mai în vârstă)	Ulcer, BRGE, de preferat veterinar	Ulcer, BRGE

Cum se compară ranitidina cu inhibitorii pompei de protoni (IPP)?

Caracteristica	Ranitidină (H2RA)	Omeprazol (PPI)	Pantoprazol (PPI)
CAS	66357-59-3	73590-58-6	102625-70-7
Mecanism	Antagonismul receptorului H2 (reversibil)	Inhibarea ireversibilă a H+/K+-ATPazei	Inhibarea ireversibilă a H+/K+-ATPazei
Debut	Rapid (30–60 min)	Lentă (1-3 zile pentru efect complet)	Lentă (1-3 zile)
Durata de suprimare a acidului	4–8 h	24 h+	24 h+
Forța de suprimare a acidului	Moderat	Foarte puternic	Foarte puternic
Dezvoltarea toleranței	Da (tahifilaxie rapidă)	Minim	Minim
Controlul acidului nocturn	Bun	Moderat	Moderat
Problemă NDMA	Da	Nu	Nu
Utilizare tipică	Acid intermitent/noapte, vindecarea ulcerului	BRGE severă, ulcer, Z-E, H. pylori	BRGE severă, ulcer, spital IV

Cum se fabrică clorhidratul de ranitidină pulbere?

Pudra de clorhidrat de ranitidină este produsă prin sinteză chimică în mai multe-etape care implică construcția inelului de furan, formarea nitrovinilaminei, legarea tioeterului și formarea sării clorhidrat.

Materia primă QC → Materia inițială (5-(Dimetilaminometil)furfuril alcool / 2-[[(5-Dimetilaminometil-2-furil)metil]tio]etilamină) → Condensarea nitrovinilaminei → Bază brută de ranitidină → Purificare (recristalizare/cromatografie) → Clorhidratare → Formare de sare → Cristalizare (HC) → Cristalizare → Cristalizare → Testare NDMA → QC final → Ambalare

HDM BIO controlează parametrii cheie de condensare, purificare și formare de sare și efectuează testarea impurităților NDMA per lot pentru a menține puritatea constantă, profilul scăzut al impurităților și conformitatea cu reglementările.

Specificații de calitate

Element de testare	Standard	Rezultat tipic
Aspect	Pulbere albă până la-albă	Consecvent
Test (HPLC)	Mai mare sau egal cu 98,0%	99.0%
Identitate (IR/HPLC)	Conform standardului de referință	Confirmat
Punct de topire	~140 de grade (dec.)	140 de grade
Pierdere la uscare	Mai mic sau egal cu 0,5%	0.2%
Rezidu la aprindere	Mai mic sau egal cu 0,1%	0.05%
Substanțe înrudite	În cadrul specificațiilor	Pasa
NDMA Impuritate	Mai mică sau egală cu limita de aport acceptabil (96 ng/zi)	Conform/Testat
Metale grele	Mai mică sau egală cu 10 ppm	Conform
Solvenți reziduali	În cadrul specificațiilor	Pasa
Sterilitate (grad injectabil)	Steril	Conform
Endotoxine bacteriene (grad injectabil)	Mai mic sau egal cu 0,5 EU/mg	Conform

Ce teste de control al calității sunt efectuate pentru pulberea clorhidrat de ranitidină?

Fiecare lot este supus unui control al calității în mai mulți-pași înainte de lansare, inclusiv testare dedicată a impurităților NDMA.

QC materie primă → Control în-proces → Test HPLC → Verificare identității IR → Determinarea punctului de topire → Pierdere la uscare → Reziduuri la aprindere → Substanțe înrudite (HPLC) → Testarea impurităților NDMA (GC-MS / LC{-MS) → Test de solvenți reziduali → Metale grele (injectabile) → Solvenți injectabil → Testul de endotoxină bacteriană (LAL, grad injectabil) → Eliberarea finală a lotului

Evaluările cheie includ testul HPLC (mai mare sau egal cu 98%), identitatea IR, punctul de topire, pierderea la uscare, reziduuri la aprindere, substanțe înrudite, impurități NDMA (GC-MS/LC-MS), metale grele, solvenți reziduali și pentru testul de sterilitate și endotoxină bacteriană (LALAL). Fiecare lot comercial este susținut de un COA specific pentru lot-incluzând rezultatele testelor NDMA și documentația analitică relevantă pentru QC primit și calificarea furnizorului.

Ce factori afectează prețul în vrac al clorhidratului de ranitidină pulbere?

Prețul în vrac al clorhidratului de ranitidină pulbere este determinat de mai mulți factori cheie:

Costurile materiilor prime: derivații de furan și materiile prime de nitrovinilamină influențează direct cheltuielile de producție.
Testare și conformitate NDMA: testarea dedicată GC-MS/LC-MS NDMA pe lot și documentația de conformitate cu reglementările adaugă costuri de producție.
Puritate și calitate: calitatea injectabilă (sterilă, controlată cu endotoxină-, mai mare sau egală cu 98%) are un avantaj semnificativ față de gradul oral/tehnic.
Specificații pentru sterilitate și endotoxină: procesarea aseptică și loturile testate LAL-pentru injecție implică costuri de producție mai mari.
Conformitate și certificare cu reglementările: API-ul standard GMP-cu documentație COA și NDMA consecventă necesită un preț mai mare.
Volumul comenzii: contractele-la scară largă primesc reduceri mai mari pe-kilogram.
Logistică și geografie: ambalajele protejate cu lumină-/ temperatură- controlată și conformitatea vamală se adaugă la costul debarcat.

Contactați HDM BIO pentru o cotație actuală și un preț bazat pe{0}}volum.

De ce să alegeți HDM BIO ca furnizor de pudră clorhidrat de ranitidină?

Puritate-înaltă (mai mare sau egală cu 98% / tipic 99%) API antagonist al receptorului H2 pentru cercetarea comprimatelor, capsulelor, siropurilor și formulelor injectabile
Punct de topire constant verificat, substanțe înrudite scăzute și calitate fiabilă
Comunicare transparentă de reglementare cu privire la istoricul de retragere a pieței FDA/EMA 2020
Producție aliniată GMP-, sistem de calitate certificat ISO și HACCP
Trasabilitate completă a lotului și documentație completă (COA, MSDS, HPLC, NDMA, sterilitate, LAL)
Aprovizionare flexibilă: comenzi API în vrac de mostre de kilograme la nivel-tonă
Export global în 70+ țări cu asistență vamală completă

Ambalare în vrac, transport și depozitare

Ambalare: pungi de folie pentru mostre și butoaie de fibre rezistente la umiditate-pentru comenzile în vrac.
Ambalare personalizată: etichetare OEM disponibilă.
Documente de livrare: COA, MSDS/SDS, factură comercială, listă de ambalare și documentație vamală disponibile conform cerințelor comenzii.
Depozitare: depozitați bine etanș într-un mediu răcoros, uscat și protejat{0}}de lumină. Perioada de valabilitate: 24 luni.
Manipulare: Numai pentru uz de materii prime farmaceutice/veterinare; nu pentru administrare clinică directă.

Întrebări frecvente despre pudra clorhidrat de ranitidină

Î1: Ce este pudra de clorhidrat de ranitidină?

R: Clorhidratul de ranitidină este un antagonist clasic al receptorului histaminic H2 (H2RA). Leagă competitiv și reversibil receptorii H2 de pe celulele parietale gastrice, reducând secreția bazală și stimulată de acid gastric. Este de 5-8 ori mai puternic decât cimetidina. Folosit pentru ulcerul gastric/duodenal, GERD, sindromul Zollinger-Ellison și profilaxia ulcerului de stres. Important: sub rezerva retragerii pieței FDA/EMA din 2020 din cauza problemelor legate de impuritățile NDMA.

Î2: Care este numărul CAS?

A: 66357-59-3 (sare clorhidrat); bază liberă CAS 66357-35-5.

Î3: Cum funcționează clorhidratul de ranitidină?

R: Antagonizează competitiv și reversibil receptorii de histamină H2 de pe celulele parietale gastrice, reducând activarea cAMP intracelular și a pompei de protoni (H+/K+-ATPaza). Aceasta scade producția de acid gastric, volumul și activitatea pepsinei. Nu este un anticolinergic. Biodisponibilitate orală ~50%; durata de înjumătățire -~2–3 ore; ~30% se excretă nemodificat în urină.

Î4: Pentru ce se utilizează clorhidratul de ranitidină?

A: Om: ulcer duodenal/gastric, BRGE, sindromul Zollinger-Ellison, profilaxia ulcerului de stres. Cercetări veterinare: ulcer gastric canin/feline și reflux, sindromul ulcerului gastric ecvin (EGUS), modele de ulcer indus de AINS-. De asemenea, utilizat în cercetarea farmacologică GI (secreție acidă, modele de ulcer, legarea receptorilor H2).

Î5: Care este problema NDMA cu ranitidina?

R: În 2019, NDMA (N-nitrozodimetilamină), clasificată drept cancerigen uman probabil, a fost detectată în produsele cu ranitidină. Testele FDA au arătat că nivelurile de NDMA cresc în timp și la temperaturi de depozitare ridicate. La 1 aprilie 2020, FDA a solicitat retragerea tuturor produselor cu ranitidină de pe piața din SUA; în septembrie 2020, EMA a suspendat toate medicamentele cu ranitidină din UE. HDM BIO testează fiecare lot pentru NDMA și dezvăluie rezultatele în COA.

Î6: Ce documente sunt furnizate cu fiecare lot?

R: COA specific lot-(inclusiv rezultatele testelor NDMA), raportul testului HPLC, identitatea IR, punctul de topire, pierderea la uscare, reziduu la aprindere, substanțe înrudite, metale grele, solvenți reziduali și pentru calitatea injectabilă: rezultate de sterilitate și LAL endotoxină, MSDS/SDS.

Î7: Ce puritate furnizați?

A: Standard Mai mare sau egal cu 98,0% HPLC; rezultatul lotului tipic 99%. Calitatea injectabilă cu specificații pentru sterilitate și endotoxină disponibilă la cerere.

Î8: De unde îl pot cumpăra din China?

R: HDM BIO furnizează în vracClorhidrat de ranitidină pulberecu COA în loturi (inclusiv testarea NDMA) și suport global pentru export.

Î9: Există probleme de siguranță?

R: În general, bine tolerat. Frecvente: cefalee, amețeli, constipație, diaree, greață. Rare: valori crescute ale enzimelor hepatice, hepatită, hipersensibilitate, bradicardie, granulocitopenie, trombocitopenie. Utilizare-pe termen lung: risc de malabsorbție a vitaminei B12. Preocuparea principală: impuritatea NDMA (carcinogen probabil, crește odată cu timpul/căldura - 2020 retragerea FDA/EMA). Contraindicații: hipersensibilitate la ranitidină. Reduceți doza în insuficiență renală/hepatică. A se păstra la rece pentru a minimiza formarea NDMA. Nu pentru administrare clinică directă; respectă reglementările locale.

Î10: Este ranitidina încă disponibilă pentru utilizare?

R: Statutul de reglementare variază în funcție de țară. În SUA (FDA, 2020) și UE (EMA, 2020), produsele cu ranitidină au fost retrase/suspendate din cauza NDMA. Unele țări permit ranitidina cu limite și teste stricte ale NDMA. HDM BIO furnizează API clorhidrat de ranitidină numai pentru cercetare, dezvoltare de formulări și piețe conforme cu reglementările-. Cumpărătorii trebuie să verifice și să respecte cerințele lor de reglementare locale înainte de utilizare. Famotidina este adesea preferată ca alternativă mai sigură pentru H2RA, fără preocupări legate de NDMA.